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《化學(xué)通訊》發(fā)表張振華團(tuán)隊研究成果
本報訊 日前,英國 皇家化學(xué)會雜志《化學(xué)通 訊》以封面文章的形式刊 載了我校理學(xué)院張振華副 教授等人的研究成果。該 研究首次實(shí)現(xiàn)了過渡金屬 鈀催化的疊氮與異腈的交 叉偶聯(lián)反應(yīng),通過該反應(yīng) 可以高效的合成各種不同 取代的胍類化合物。胍基 易于形成氫鍵,能夠選擇 性的與蛋白質(zhì)發(fā)生作用, 是一類非常重要的活性基 團(tuán)。胍類化合物存在于谷 物幼芽、稻殼、豆類、貝類 等生物體中,已分離鑒定 的天然胍類化合物大多具 有特定的生物活性;基于 胍類化合物,人們已發(fā)展 有降血壓、降血糖藥物和 殺菌劑農(nóng)藥等。
近年來,針對特定蛋 白質(zhì)靶點(diǎn)的小分子化合物 高通量活性篩選,已經(jīng)成 為研究蛋白質(zhì)間相互作用 和針對全新靶點(diǎn)研發(fā)創(chuàng)新 藥物和創(chuàng)新農(nóng)藥的重要手 段。小分子化合物高通量 篩選的前提是能夠高效合 成系列具有潛在活性的小 分子化合物。
本研究將過渡金屬氮 賓與“doner/accepter”的偶 聯(lián)反應(yīng)作為合成含氮化合 物的新途徑,首次實(shí)現(xiàn)了 從簡單的具有不同取代基 的疊氮、異氰和胺出發(fā),在 過渡金屬鈀催化的溫和條 件下“一鍋法”高效合成系 列不同取代的胍類化合 物。該研究對于相關(guān)創(chuàng)新 藥物和農(nóng)藥的研發(fā)具有重 要意義。
《化學(xué)通訊》( Chemical Communications)報道原創(chuàng) 性研究成果,在國際化學(xué) 界具有重要影響力。一年 級博士生張震為本文第 一作者,張振華副教授為 論文的通訊作者,中國農(nóng) 業(yè)大學(xué)為本文的唯一通 訊單位。 (理學(xué)院)